A coadministração de tucatinib com substratos sensíveis da CYP3A, tais como alfentanilo, avanafil, buspirona, darifenacina, darunavir, ebastina, everolímus, ibrutinib, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, saquinavir, simvastatina, sirolímus, tacrolímus, tipranavir, triazolam e vardenafil pode aumentar as suas exposições sistémicas, o que poderá aumentar a toxicidade associada ao substrato da CYP3A.
O vardenafil atua como inibidor da PDE-5, aumentando o fluxo sanguíneo peniano em resposta à estimulação sexual.
O efeito do medicamento surge geralmente entre 30 a 60 minutos após a toma e pode durar até 4 a 5 horas.
Em doses de 40 mg, o efeito pode prolongar-se para além das 8 horas, o que não é desejável na maioria dos casos.
A eficácia do vardenafil depende da estimulação sexual; sem excitação, o medicamento não produz ereção espontânea.
A utilização concomitante de tucatinib com substratos da CYP3A, quando mínimas da concentração podem levar a toxicidades graves ou potencialmente fatais, deve ser evitada.
O vardenafil está contraindicado em doentes com insuficiência hepática grave ou insuficiência renal que requeira diálise.
Doentes com histórico de enfarte do miocárdio ou acidente vascular cerebral nos últimos seis meses não devem utilizar esta substância.
A interação com medicamentos à base de nitratos, como a nitroglicerina, é absolutamente proibida e pode ser fatal.
O consumo de sumo de toranja (pomelo) pode aumentar a concentração de vardenafil no sangue, potenciando os seus efeitos.
Se a utilização concomitante for inevitável, a dosagem do substrato da CYP3A dever ser reduzida, de acordo com o RCM do medicamento concomitante.
Introdução: O que é Vardenafil?
O duvelisib e o seu principal metabolito, o IPI-656, são inibidores potentes do CYP3A4. Deve considerar-se a redução da dose do substrato do CYP3A4 quando coadministrado com duvelisib, especialmente para medicamentos com índice terapêutico estreito. Os doentes devem ser monitorizados quanto a sinais de toxicidades do substrato sensível do CYP3A coadministrado. Os exemplos de substratos moderadamente sensíveis incluem: alprazolam, aprepitant, atorvastatina, colquicina, eliglustato, pimozida, rilpivirina, rivaroxabano, tadalafil. Interacções: Potencial da lefamulina para afectar outros medicamentos A lefamulina é um inibidor moderado do CYP3A, mas não tem potencial de indução.
Precauções em doentes cardíacos
A administração concomitante de lefamulina com agentes metabolizados pelo CYP3A, como alprazolam, alfentanilo, ibrutinib, lovastatina, sinvastatina, vardenafil e verapamilo pode resultar no aumento das concentrações plasmáticas destes medicamentos. Interacções: Efeitos de selpercatinib na farmacocinética de outros medicamentos (aumento da concentração plasmática) Substratos sensíveis ao CYP3A4 Selpercatinib aumentou a Cmax e a AUC de midazolam (um substrato do CYP3A4) em aproximadamente 39% e 54%, respetivamente. Deve, por isso, evitar-se a utilização concomitante de substratos sensíveis ao CYP3A4, (como, por exemplo, alfentanil, avanafil, buspirona, conivaptan, darifenacina, darunavir, ebastina, lomitapida, lovastatina, midazolam, naloxegol, nisoldipina, saquinavir, sinvastatina, tipranavir, triazolam, vardenafil). Interacções: Efeitos do tucatinib noutros medicamentos Substratos da CYP3A O tucatinib é um inibidor potente da CYP3A. Um estudo clínico de interação medicamentosa constatou que a coadministração de tucatinib com midazolam (um substrato sensível da CYP3A) resultou num aumento das concentrações do midazolam (3,0 vezes para a Cmax [IC 90%: 2,6; 3,4] e de 5,7 vezes para a AUC [IC 90%: 5,0; 6,5]). Interacções: Pode interagir com vardenafil usado para tratar a disfunção erétil masculina.
Produto
Dosagem
Quantidade + Bónus
Preço
Levitra Professional 20mg 270 + 6 comprimidos 738.98€ 703.79€Comprar Kamagra 100mg 60 + 4 comprimidos 201.34€ 191.75€Comprar Viagra Oral Jelly 100mg 90 + 8 saquetas 258.02€ 245.73€Comprar Tadalista Super Active 20mg 20 + 4 comprimidos 92.35€ 87.95€Comprar Levitra Genérico 60mg 120 + 8 comprimidos 372.33€ 354.60€Comprar Viagra Super Active 100mg 90 + 10 comprimidos 165.61€ 157.72€Comprar Levitra Genérico 40mg 10 comprimidos 41.37€ 39.40€Comprar Viagra Genérico 150mg 20 comprimidos 55.02€ 52.40€Comprar Cialis Soft Tabs 20mg 10 comprimidos 39.03€ 37.17€Comprar Viagra Genérico 150mg 270 + 10 comprimidos 326.61€ 311.06€Comprar Cialis Soft Tabs 20mg 270 + 10 comprimidos 471.40€ 448.95€Comprar
Interacções: O uso de nitrito de amila não é recomendado com Vardenafil.
Precauções e avisos
ex., sildenafil, tadalafil, vardenafil) e terazosina pode conduzir a hipotensão sintomática em alguns doentes. Interacções: Sildenafil, Vardenafil e Tadalafil: O uso concomitante não é recomendado. Pode resultar num aumento das reações adversas associadas ao inibidor de PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo (recorrer à informação de prescrição do inibidor da PDE5). Os doentes devem ser advertidos sobre estes possíveis efeitos secundários quando utilizam inibidores da PDE5 com Fosamprenavir/ritonavir. É contraindicada a administração concomitante de Fosamprenavir com dose baixa de ritonavir com sildenafil utilizado para o tratamento da hipertensão arterial pulmonar.
Diferenças entre 20 mg e 40 mg
Interacções: INDINAVIR NÃO POTENCIADO INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil 10 mg SD (Indinavir 800 mg TID) É provável que a administração concomitante de indinavir com vardenafil provoque um aumento de vardenafil através da inibição competitiva do metabolismo. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 24 horas nos doentes em terapêutica concomitante com indinavir. INIBIDORES DA PDE5: Vardenafil: interação não estudada. A dose de vardenafil não deve exceder um máximo de 2,5 mg num período de 72 horas, quando administrado com um inibidor da protease potenciado. Interacções: Inibidores FDE-5 para o tratamento da disfunção erétil (DE): Vardenafil: Não estudados. Interacções: A utilização concomitante de vardenafil com Nirmatrelvir/Ritonavir é contraindicada.
Como isso funciona?
Inibição da CYP 3A4 pelo tipranavir/r. Deve ser tomada especial atenção na prescrição dos inibidores da PDE5 sildenafil ou vardenafil em doentes a receber Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa Não foi estabelecida uma dose segura e efetiva quando usados com Tipranavir, coadministrado com ritonavir em dose baixa. Existe um potencial aumentado para a ocorrência de acontecimentos adversos associados aos inibidores da PDE5 (que incluem perturbações visuais, hipotensão, ereção prolongada, e síncope). É vardenafil sublingual contraindicada a coadministração de Tipranavir/ritonavir com sildenafil, quando utilizado para tratamento da hipertensão arterial pulmonar. Interacções: FOSFODIESTERASE, INIBIDORES TIPO 5 (PDE-5) Para o tratamentoda disfunção erétil Sildenafil Tadalafil Vardenafil Tendo por base considerações teóricas, é expectável que DRV/COB aumente as concentrações plasmáticas destes inibidores PDE-5.
Uso recreativo e riscos associados
(inibição do CYP3A) Recomenda-se precaução coma administração concomitante dos inibidores PDE-5 para o tratamento dadisfunçãoerétil com este medicamento. Se for indicada a utilização concomitante de este medicamento com sildenafil, vardenafil ou tadalafil, recomenda-se que a doseúnica de sildenafil não exceda os 25 mg em 48 horas, a dose única de vardenafil não exceda 2,5 mg em 72 horas e que a dose única de tadalafil não exceda 10 mg em 72 horas. Interacções: Efeito do duvelisib na farmacocinética de outros medicamentos Substratos do CYP3A4 A coadministração de doses múltiplas de 25 mg de duvelisib BID durante 5 dias com uma dose única oral de 2 mg de midazolam, um substrato sensível do CYP3A4, em adultos saudáveis (N = 14), aumentou a AUC do midazolam em 4,3 vezes e a Cmáx em 2,2 vezes. Simulações PBPK em doentes oncológicos em condições de estado estacionário mostraram que a Cmáx e a AUC do midazolam aumentariam aproximadamente 2,5 vezes e ≥5 vezes, respetivamente. Deve evitar-se a coadministração de midazolam com duvelisib. Informe o seu Médico ou Farmacêutico se estiver a tomar ou tiver tomado recentemente outros medicamentos, incluindo medicamentos obtidos sem receita médica (OTC), Produtos de Saúde, Suplementos Alimentares ou Fitoterapêuticos.Vardenafil não está indicado para utilização pela mulher.
Interações medicamentosas
O uso concomitante de vardenafil e nelfinavir pode aumentar os níveis plasmáticos do vardenafil. Utilizar com mais monitorização dos acontecimentos adversos associados ao aumento da exposição ao vardenafil. Interacções: interações E RECOMENDAÇÕES POSOLÓGICAS COM OUTROS MEDICAMENTOS INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE TIPO 5 (PDE-5): Vardenafil, Tadalafil: Não foi estudado. Não é necessário qualquer ajuste da dose. Interacções: Efeitos do Ritonavir nos Medicamentos Não anti-retrovirais coadministrados: Vardenafil: O uso concomitante de vardenafil com ritonavir é contraindicado.
Consumo de álcool e vardenafil 40 mg
Interacções: Medicamentos que são substrato da glicoproteína-P: Inibidores da fosfodiasterase tipo 5 (IFDE5): Vardenafil (saquinavir/ritonavir) As concentrações do vardenafil podem ser aumentadas quando coadministrado com saquinavir/ritonavir. contraindicado em combinação com saquinavir/ritonavir devido ao risco de arritmia cardíaca potencialmente fatal. Interacções: INIBIDORES DA PDE-5: Sildenafil, tadalafil, vardenafil: A administração concomitante de sildenafil e vardenafil com telaprevir não é recomendada. Interacções: INIBIDORES DA FOSFODIESTERASE 5 (PDE5): Sildenafil, Vardenafil Não foi realizado qualquer estudo de interação. É esperado que a coadministração de tipranavir e ritonavir em dose baixa com inibidores da PDE5 aumente significativamente as concentrações de PDE5 e pode resultar num aumento dos efeitos adversos associados à inibição da PDE5, incluindo hipotensão, alterações visuais e priapismo. Não existem estudos com vardenafil em mulheres grávidas.
Dosagem e Administração
Interacções: interações farmacodinâmicas: Inibidores da PDE5: Estudos pré-clínicos em modelos animais revelaram um efeito aditivo de diminuição da pressão arterial sistémica quando o riociguat foi associado ao sildenafil ou ao vardenafil. Com doses mais elevadas, observou-se, em alguns casos, um excesso dos efeitos aditivos sobre a pressão arterial sistémica. Num estudo exploratório de interação realizado em 7 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia), doses únicas de riociguat (0,5 mg e 1 mg em sequência) revelaram efeitos hemodinâmicos aditivos. Neste estudo não foram investigadas doses de riociguat superiores a 1 mg. Foi realizado um estudo de associação durante 12 semanas em 18 doentes com HAP em tratamento estável com sildenafil (20 mg três vezes por dia) e riociguat (1,0 mg a 2,5 mg três vezes por dia) em comparação com sildenafil isolado.
Conservação e prazo de validade
Na extensão a longo prazo deste estudo (não controlado), a utilização concomitante de sildenafil e riociguat resultou numa taxa elevada de descontinuação, predominantemente devida a hipotensão. Não se observou qualquer evidência de um efeito clínico favorável resultante da associação na população estudada. A utilização concomitante de riociguat com inibidores da PDE5 (como o sildenafil, tadalafil, vardenafil) é contraindicada. Interacções: Os medicamentos que estão especificamente contraindicados, por se esperar interação importante e potencial para acontecimentos adversos graves: Vardenafil: Concentrações plasmáticas aumentadas de vardenafil. Interacções: A utilização concomitante de inibidores da fosfodiesterase-5 (p. Não existem dados de fertilidade disponíveis.Não foram estudados os efeitos sobre a capacidade de conduzir e utilizar máquinas.Dado que no decurso dos ensaios clínicos realizados
O vardenafil 40 mg não é comercializado em Portugal como apresentação padrão, sendo mais comum em países com regulamentações diferentes.
Os comprimidos de vardenafil disponíveis nas farmácias portuguesas incluem doses de 5 mg, 10 mg e 20 mg.
Uma dose de 40 mg equivale a dois comprimidos de 20 mg, o que não é recomendado sem supervisão clínica.
A automedicação com 40 mg pode mascarar problemas cardiovasculares subjacentes que exigem avaliação médica prévia.
com vardenafil foram notificadas tonturas e alterações da visão, os doentes devem ter conhecimento da forma como reagem a Vardenafil, antes de conduzirem ou utilizarem máquinas.
Indicação
População-Alvo
Dosagem Recomendada
Notas
Disfunção Erétil
Homens adultos
40 mg, 1 hora antes da actividade sexual
Dose máxima recomendada
Disfunção Erétil Grave
Homens com comorbilidades
40 mg, conforme necessidade
Avaliação médica obrigatória
Falha com Doses Inferiores
Homens não respondedores a 20 mg
40 mg, toma única
Não exceder 1 toma por dia
Uso em Ensaios Clínicos
População de estudo
40 mg, dose única
Eficácia superior em casos severos
